Гід по снодійних препаратів

Сомнолог Михайло Полуектов про терапевтичних методах поліпшення сну, поколіннях снодійних засобів і ефективності лікарських трав.

Далеко не завжди методами когнітивно-поведінкової терапії або за допомогою дотримання гігієни сну вдається поліпшити сон хворого з хронічним безсонням. Посилити дію цих методів можливо одночасним призначенням лікарських препаратів. Йдеться перш за все про снодійних препаратах, спочатку призначених для поліпшення сну.

барбітурати

До снодійним першого покоління відносять похідні барбітурової кислоти. Наприклад, веронал був синтезований ще Адольфом Байєром в 1864 році. При подальших дослідженнях було виявлено, що барбітурати роблять позитивний вплив на загальний стан нервової системи, знижують збудливість, впливають на епілептичні припадки і сприяють м`язової релаксації. Також було показано, що вони прискорюють засипання і поглиблюють сон. Тому ці препарати активно застосовували для лікування порушень сну, і деякі навіть в даний час активно використовуються снодійні теж мають в своєму складі барбітурову кислоту. Наприклад, «Валокордин» у великих дозах містить досить багато барбітурової кислоти. Або препарат «Реладорм», який наполовину складається з циклобарбіталу.

Відео: мракоборцем. снодійні препарати

Але у препаратів барбітурової кислоти було багато недоліків, оскільки при їх застосуванні змінювалася нормальна структура сну. Дійсно, вони дозволяли людині швидше засипати, але такий сон був неповноцінним, тому що придушувалася стадія глибокого повільного сну, залишався тільки «середній» сон - друга його стадія. Також придушувалася і фаза швидкого сну - сну зі сновидіннями. Тобто за часом людина починала спати більше, але якість його сну страждало і не давало йому задоволення.

бензодіазепіни

У 1955 році, тобто фактично через 100 років після першого барбітурату, був синтезований перший препарат бензодиазепиновой структури - хлордиазепоксид. Ці лікарські засоби мали менше побічних дій в порівнянні з барбітуратами, хоча мали порівнянними позитивними ефектами. Те саме стосувалося і сну: бензодіазепіни сприяли прискоренню часу засинання, подовженню часу сну і зменшення числа пробуджень.

Однак незабаром стало зрозуміло, що бензодіазепіни все одно пригнічують глибоку стадію сну і сон зі сновидіннями, хоча і не в такій мірі, як препарати барбітурової кислоти. Ще однією важливою перевагою бензодіазепінових препаратів для використання їх в якості снодійних було те, що багато хто з них мали досить короткий період напіввиведення в порівнянні з барбітуратами. Вони встигали майже повністю вивести з організму до ранку, а всі препарати барбітурової кислоти виводяться по кілька діб.

Відео: Снодійні препарати на основі мелатоніну

Z-препарати

На зміну їм прийшло нове покоління снодійних засобів - так звані Z-препарати. Вони називаються так незвично, тому що фактично на фармацевтичному ринку існує тільки три форми цих снодійних, і назви всіх їх починаються на букву з: «Золпідем», «зопіклон», «Залеплон».

У Z-препаратів виявилося багато переваг у порівнянні з класичними бензодиазепинами: вони не пригнічують глибокий сон, забезпечують і прискорення засипання, і подовження часу сну. Тобто Z-препарати мають позитивний ефект на кількісні показники сну, при цьому не погіршують якісні. Подібні ліки мають менший потенціал розвитку звикання і залежності, ніж старіші бензодіазепіновие препарати, тим більше барбітурати. У Z-препаратів також виявився менший період напіввиведення: вони встигають вивести з організму до ранку, щоб людина не відчувала наслідків їх прийому в робочий час.

Z-препарати виявилися чистішими, що мають мінімальне число небажаних побічних ефектів, ніж бензодіазепіновие і барбітурові препарати, тому їх дуже швидко стали використовувати як снодійні.

Відео: Як правильно приймати снодійні препарати для лікування безсоння

Мелатонін і безсоння

Снодійні четвертого покоління зв`язуються з принципово іншим типом рецепторів - рецепторами до мелатоніну. Мелатонін є досить загадкова речовина. Це гормон, який виділяється тільки в нічний час. Коли ввечері зменшується інтенсивність світлового потоку, у тварин і людей починає вироблятися ця речовина. Вважається, що одним з найбільш важливих дій мелатоніну є антиоксидантну і блокада репродуктивної функції. Одним з побічних біологічних ефектів цього гормону є прискорення настання сну. Також він впливає на внутрішній годинник нашого організму, які відповідають за переклад його в денний або нічний режим роботи. Залежно від того, темне зараз час доби або світле, організм через збільшення продукції мелатоніну дає сигнал внутрішнім годинником про те, що пора активізувати нервову систему або ж, навпаки, гальмувати. Тобто мелатонін сприяє настанню сну не як снодійне, а через перемикання внутрішнього годинника на нічний режим.

Відео: Заспокійливі і снодійні засоби

Останнім, принаймні на поточний момент, доступним снодійним препаратом, який у 2014 році був схвалений до застосування в США, є суворексант. Дія цього препарату базується також на принципово відмінному від попередніх чотирьох поколінь снодійних механізмі дії - блокаді однієї з мозкових активують систем. Поряд з багатьма іншими в головному мозку присутні дві основні системи, що забезпечують рівень його функціонування, - активує і гальмує.

У світлий час доби домінують активують системи. Вони утримують мозок в стані неспання, забезпечують достатній рівень уваги і готовності до дії (алертність). Коли до вечора рівень світлового потоку знижується, накопичується так звана втома, зростає так зване «тиск сну», то вже починають домінувати гальмують системи. Їх активність долає активність активують центрів, і мозок занурюється в стан сну. До активує системам мозку - а їх описано дванадцять - відносять і одну дуже важливу, потужну систему - так звану орексинову. У цієї системи мозкових центрів є ще інша назва - гіпокретіновая. Учені поки не можуть визначитися, як правильно називати медіатор, який є переносником інформації в цій системі: або гіпокретіна, або орексина. Тому що ця система була одночасно описана двома групами авторів, які відкрили цю речовину і назвали його відповідно гіпокретіна і орексина. Ніхто не хоче поступатися першість в назві. Так через слеш і називають зазвичай цей медіатор - орексин / гіпокретіна.

Виявилося, орексинову система є дуже важливою для підтримки рівня неспання. Що буде, якщо її вимкнути? Для страждає инсомнией людини з`явиться можливість легше заснути, тому що мозкові активують системи частково «втратять підтримку» з боку цієї важливої і тоді гальмують системи мозку можуть отримати перевагу і занурити нарешті організм в сон.

Які ще снодійні препарати, крім перерахованих, можна використовувати при лікуванні хронічної інсомнії і наскільки це виправдано? Популярним є застосування препаратів мелатоніну - НЕ снодійних четвертого покоління, які є потужними, спеціально для того синтезованими агоністами мелатоніновой рецепторів, а просто синтетичних аналогів гормону мелатоніну. Показано, що застосування таких препаратів трохи покращує час засипання і трохи збільшує тривалість сну. Найчастіше препарати мелатоніну називають хронобіотікамі. Таке складне слово говорить про те, що ці активні субстанції «працюють» через внутрішній годинник, а не через системи, які регулюють цикл «сон - неспання». Тобто вони не гальмують, не активується, а діють на третій компонент цієї взаємодії - на внутрішній годинник, які більш чітко дають організму зрозуміти, коли день, а коли ніч. Наш власний гормон мелатонін виробляється тільки вночі. Відповідно, якщо ми приймаємо таблетку мелатоніну вдень, то можемо спробувати обдурити внутрішній годинник, що вже настала ніч і потрібно перемикати організм в нічний режим, в тому числі знижувати мозкову активність, що сприяє засипанню.

Таким нехитрим чином, звичайно, переключити нервову систему на сон не вдається. Але показано, що така допомога гальмує системі за рахунок обману внутрішнього годинника дозволяє трохи збільшувати час сну і скорочувати час засипання. Препарати мелатоніну зараз дуже затребувані, широко застосовуються - багато в чому у зв`язку з тим, що при їх використанні практично не спостерігається побічних ефектів. Їх величезною перевагою перед іншими снодійними є так званий високий профіль безпеки, тому їх часто призначають для поліпшення сну літнім людям.